| 설명 |
헥사메토늄은 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR)의 길항제 역할을 하는 말초 작용 비탈분극 신경근 차단제입니다. 27.4 및 54.8 ug/ml의 농도로 사용하면 분리된 고양이 상경부 신경절에서 카바모일콜린에 의해 유도된 아세틸콜린 방출이 감소합니다. 또한 마취되지 않은 쥐에게 40mg/kg의 용량을 투여하면 평균 동맥압이 감소합니다. 헥사메토늄(18ng, icv)을 뇌실내 투여하면 니코틴 의존성 쥐에게 흔들림, 몸부림, 씹는 등의 니코틴 금욕 징후가 유발됩니다. 헥사메토늄을 함유한 제제는 이전에 고혈압 치료에 사용되었습니다. |
| 화학적 특성 |
백색 결정성 분말 및 응집체 |
| 창작자 |
비스트리움, 스큅, 미국, 1951년 |
| 용도 |
헥사메토늄 브로마이드가 사용되었습니다: 쥐의 수염 움직임에 미치는 영향을 연구하기 위한 자율 신경절 차단제
쥐의 항원 유발 관절염(AIA) 진행에 미치는 영향을 연구하기 위한 니코틴 수용체 길항제
비선택적 신경절 니코틴 아세틸콜린 수용체(nAChR) 길항제로 사용되어 쥐의 시티신 유발 자율 심혈관 반응에 미치는 영향을 연구합니다.
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| 제조공정 |
헥사메틸렌디아민(116g), 탄산나트륨(466g), 물(800ml)을 60도까지 가열하고 황산디메틸(830g)을 첨가하면서 1%시간에 걸쳐 교반하면서 온도를 이하로 유지하였다. 90도. 이어서, 반응 혼합물을 90도에서 2시간 동안 교반한 후, 20도까지 냉각시키고, 아세톤(1,200ml)을 첨가하고 전체를 0도까지 냉각시켰다.
형성된 고체를 여과하여 제거하고 아세톤(150ml)으로 세척하였다. 여과물 및 세척물을 물로 4리터로 희석하고 환류하에 60도까지 가열하였다. 여기에 엠본산(388g), 수산화나트륨(80g) 및 물(5리터)로 제조한 용액을 첨가하고, 전체를 10분간 환류시킨 후 밤새 냉각시켰다.
생성된 에보네이트(530g)를 여과하고 아세톤(75ml)을 물(425ml)에 녹인 용액으로 2회 세척한 후 100도에서 건조하여 무정형의 노란색 분말을 얻었다. MP 290~291도(분해됨) .). 588g의 에보네이트를 끓는 물(4리터)에 용해시켰다.
물(2리터)로 희석한 50% w/w(325g)의 브롬산을 끓는점에서 천천히 첨가하고 침전된 엠본산을 뜨겁게 여과하고 뜨거운 물(1리터)로 2회 세척하여 제거했습니다. 여액 및 세척액을 스팀 팬에서 증발 건조시키고 잔류물을 에틸 알코올(1,200ml)로 재결정화하여 디브로마이드(320g)를 생성했습니다. |
| 치료 기능 |
항고혈압제 |
| 생화학/물리 작용 |
헥사메토늄 브로마이드(Hexamethonium bromide)는 니코틴성 아세틸콜린 수용체(nAChR) 길항제입니다. 이는 자율신경절의 니코틴 수용체를 우선적으로 차단합니다. 고용량에서만 혈액뇌장벽을 통과할 수 있습니다. |
